药品分类
消化道及代谢 > 镇吐药和止呕药 > 镇吐药和止呕药 > 其它镇吐药 > 阿瑞吡坦
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规格：
☆ 80 mg；125 mg。
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用法用量：
☆ 本品的剂型为口服胶囊。
☆ 在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种 5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药 3 天。在开始治疗前需仔细阅读 5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前 1 小时口服 125 mg（第 1 天），在第 2 和第 3 天早晨每天一次口服 80 mg。
☆ 在一项在中国开展的临床研究中，使用了以下治疗方案预防高度致吐性抗肿瘤化疗导致的恶心和呕吐：
↑ 在第 1 天化疗前 30 分钟使用格拉司琼。
☆ 本品可以与食物同时服用，也可以不与食物同时服用。
☆ 不同年龄、性别、种族及身体质量指数（BMI）的患者不需要调整药物的剂量。
☆ 重度肾功能不全的患者（肌酐清除率<30 mL/min）和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。
☆ 轻、中度肝功能不全（Child-Pugh 分级评分 5-9 分）的患者不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全（Child-Pugh 分级评分>9 分）的患者使用本品的临床研究资料。
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适应症：
☆ 阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
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孕妇及哺乳期妇女用药：
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儿童用药：
☆ 在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
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老年用药：
☆ 在临床研究中，老年人（年龄 ≥ 65 岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65 岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。
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禁忌：
☆ 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素 P450 的同功酶 3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应（见“药物相互作用”）。
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注意事项：
☆ 本品是一种剂量依赖性 CYP3A4 抑制剂, 在主要通过 CYP3A4 代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过 CYP3A4 代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦 125 mg/80 mg 疗法对 CYP3A4 的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。
☆ 本品与华法林同时使用时, 可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者, 在每个化疗周期开始使用本品的 3 天给药方案后的两周时间内，特别是在第 7-10 天，应该密切监测 INR（见 “药物相互作用”）。
☆ 在本品服药期间和服药后 28 天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的 1 个月内，应该选择其他避孕措施或使用补教方法进行避孕（见“药物相互作用”）。
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药物相互作用：
☆ 药物相互作用数据均来自国外研究。在一项国内临床研究中观察到中国患者的阿瑞匹坦暴露水平较高。必须慎重监测临床相关的药物相互作用。
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药理作用：
☆ 阿瑞匹坦是人 P 物质神经激肽 1（NK1）受体的选择性高亲合力拮抗剂。对其他现有治疗化疗引起恶心呕吐（CINV）和术后恶心呕吐（PONV）的药物的作用靶点 5-羟色胺受体 3（5-HT3）、多巴胺受体和糖皮质激素受体的亲和力低或无亲和力。
☆ 临床前研究显示，NK1受体拮抗剂可抑制细胞毒化疗药物如顺铂，引起的呕吐。阿瑞匹坦的临床前和人体正电子发射断面成像（PET）研究显示，阿瑞匹坦可透过血脑屏障，占领脑内 NK1受体。阿瑞匹坦可抑制顺铂引起的急性期和延迟期呕吐，并增强 5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂引起的止吐活性。
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贮藏：
☆ 30℃ 以下原包装保存。
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